Фармакологія й фармація

Всі антигистаминные препарати (АГП) можуть бути ефективні при алергійному риніті, особливо сезонному, і до деякої міри при вазомоторному риніті. Вони зменшують ринорею, чихание й у меншому ступені заложенность носа. Пероральні АГП застосовують для профілактики й лікування кропивниці, сверблячки, наслідків укусів комах, при лікарській алергії. Ін’єкції прометазина застосовують на додаток до адреналіну при лікуванні анафилактического шоку й ангионевротического набряку. АГП також застосовують при безсонні й сверблячих дерматозах. АГП розрізняють по тривалості дії й виразності снотворного й М-Холиноблокирующего дії. Більшість більше старих АГП має відносно коротку дію (деякі, наприклад, прометазин, діють до 12 ч), багато нових препаратів, що не володіють седативною властивістю, діють довгостроково. Всі старі АГП мають седативні властивості (наприклад, прометазин). Наявність цього ефекту іноді корисно для полегшення сверблячки при алергії. Ефективність старих препаратів приблизно однакова, але чутливість хворих до них варіабельна. Деякі АГП, наприклад акривастин, астемизол, цетиризин, лоратадин, терфенадин, погано проникають через гематоэнцефалический бар’єр (ГЭБ) і тому практично не роблять седативної дії. Дія астемизола розвивається повільно, тому його краще застосовувати для лікування, а не для купирования симптомів і регулярно, а не при вже виниклих симптомах. Протипоказання, запобіжного заходу. АГП варто використовувати з особливою обережністю при гіпертрофії передміхурової залози, затримці сили, глаукомі, захворюваннях печінки (при значному порушенні функцій печінки терфенадин і астемизол протипоказані), епілепсії. У дітей і пацієнтів літнього віку побічні ефекти препаратів розвиваються частіше. Багато ХТО АГП (хлорфенирамин і цетиризин) протипоказані при порфирію. Побічні ефекти. Сонливість при прийманні більшості старих АГП (але можливо парадоксальних порушень, особливо при застосуванні високих доз, у дітей, у літньому віці), що зменшується через кілька днів постійного застосування. Нові препарати рідко викликають сонливість. Старі препарати частіше нових викликають головний біль, слабість, атропиноподобные ефекти (затримку сили, сухість у роті, порушення зору й функцій ЖКТ). АГП можуть викликати також серцебиття й аритмії (особливо астемизол і терфенадин), артеріальну гипотензию, реакції гіперчутливості (включаючи бронхоспазм, ангионевротический набряк і анафилактический шок), шкірні висипання, фотосенсибілізацію, экстрапирамидные розладу, сплутаність свідомості, депресію, розлади сну, тремор, судороги, пітливість, миалгии, парестезії, порушення кровотворення й функцій печінки, випадання волось. АГП із седативним ефектом У зв’язку із седативним ефектом ці препарати не слід приймати пацієнтам, робота яких вимагає підвищеної уваги й швидких реакцій (наприклад, водіям транспортних засобів). Седативний ефект підсилюється при вживанні алкоголю. Клемастин (clemastine) Показання: алергійні захворювання шкіри (контактний дерматит, гостра й хронічна екзема, сверблячка, кропивниця, набряк Квинке, еритема), бронхіальна астма, ринофарингит, вазомоторний риніт. Протипоказання: гіперчутливість. Побічні ефекти: диспепсические розладу, слабість, сонливість. Запобіжного заходу: див. вище. Слід дотримуватися особливої обережності при призначенні вагітним і хворим, що годує грудьми,, із закрытоугольной глаукомою, стенозом воротаря, гіпертрофією передміхурової залози. Дози й застосування: 1 мг (дітям до 12 років 0, 5-1 мг) 2 рази в день, при необхідності до 3-4 мг/сут. Клемастин ( PHARMACIA-AD, Болгарія): таблетки, 1 мг, 30 і 100 шт. Протипоказаний дітям до 6 років. Тавегил (SANDOZ PHARMA, Швейцарія): розчин для ін’єкцій (ампули), 1 мг/мол. Гидроксизин (hydroxyzine) Показання: купирование тривоги, порушення, почуття внутрішнього напруження, дратівливості при неврологічних, психічних і соматичних захворюваннях. Протипоказання: гіперчутливість, гостра форма порфирію, вагітність, годівля грудьми. Побічні ефекти: сонливість, слабість (особливо на початку лікування, для усунення варто знизити дозу), сухість у роті, головний біль, запаморочення, дуже рідке - сплутаність свідомості, загострення глаукоми, затримка сечовипускання. Запобіжного заходу: застосовувати з обережністю у хворих з нирковою й печіночною недостатністю, глаукомою, гіпертрофією передміхурової залози, міастенією або інгібітори, що одержує, МАО. Варто втриматися від керування автомобілем або механізмами. Розчин для ін’єкцій можна вводити тільки глибо
ко в/м (щоб уникнути значних ушкоджень тканин при введенні п/к, в/в або внутриартериально). Дози й застосування: при сверблячці початкова доза 25 мг на ніч, при необхідності 25 мг 3-4 рази в день; дітям від 30 мес до 15 років - 1 мг/кг у день у кілька прийомів. При тривожних станах (тільки для дорослих) 50-100 мг 4 раз у дні. Атаракс (UCB SA, Бельгія): таблетки, 10 і 25 мг, 25 шт; розчин для ін’єкцій (ампули), 100 мг/2 мол, 6 шт. Гидроксизин (POLFA, RZESZOWSKIE PHARMACEUTICAL WORKS SA, Польща): драже, 10, 25 мг. Прометазин (promethazine) Показання: алергійні захворювання (шкірна висипка, сверблячка, екзема, бронхіальна астма, анафилактический шок, хронічний обструктивний бронхіт, помилковий круп, сироваткова хвороба, медикаментозна алергія), занепокоєння, неврози, психози, викликані нейролептиками, экстрапирамидные розладу. Протипоказання: гіперчутливість, печіночна недостатність, коматозний стан, алкогольна інтоксикація, грудний вік (до 2 мес), вагітність, годівля грудьми. Побічні ефекти: сонливість, ортостатическая артеріальна гипотензия, запор, сухість у роті, гіперактивність, занепокоєння, экстрапирамидные розладу, параліч акомодації, агранулоцитоз, алергійні реакції, хворобливість при внутрім’язовому введенні. Запобіжного заходу: див. вище. Дози й застосування. Усередину: 12, 5-25 мг 3-4 рази 3 на добу в денні годинники й 50 мг увечері; для седации (до й після хірургічних і гінекологічних втручань) однократно 25-50 мг; дітям 2-12 мес 6,25 мг, 1-6 років 12,5 мг, 6-14 років 25 мг 3-4 рази в день. В/м: 25-50 мг (глибоко в м’яз), через 1 год дозу можна повторити; дітям 0, 5-1 мг/кг 3-5 разів у день. В/у повільно: для надання невідкладної допомоги 0, 15-0,3 мг/кг (розчинивши у воді для ін’єкцій з розрахунку 2,5 мг/мол), максимальна доза 100 мг. Дипразин драже (Росія): драже, 25 мг, 50 мг. Дипразина розчин для ін’єкцій (МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Росія): розчин для ін’єкцій (ампули), 2,5%, 2 мол. Дипразина таблетки, покриті оболонкою, (Росія): таблетки, покриті оболонкою, 25 мг, 5 і 10 мг (для дітей). Пипольфен (EGIS, Угорщина): драже, 25 мг, 20 шт.; розчин для ін’єкцій (ампули), 50 мг/2 мол, 10 шт. АГП без вираженого седативного ефекту Препарати цієї групи рідко викликають сонливість, однак варто враховувати можливість її розвитку й попередити пацієнта про те, що необхідно уникати занять, що вимагають підвищеної уваги й швидких реакцій, наприклад, водіння автомобіля. При прийманні препаратів протипоказане вживання алкоголю. Акривастин (acrivastine) Показання: алергійний риніт, алергійні дерматози, атопическая екзема. Протипоказання: див. вище, гіперчутливість, ниркова недостатність, вік до 12 років, вагітність і годівля грудьми. Побічні ефекти: див вище, рідко седативні й антропиноподобные ефекти. Запобіжного заходу: див. вище. Дози й застосування: 8 мг 3 рази в день. Семпрекс ( GLAXO-WELLCOME OPERATIONS LTD, Великобританія): капсули, 8 мг. Астемизол (astemizole) Показання: див. “Акривастин”. Протипоказання: див. вище, вагітність і годівля грудьми (докладніше див. нижче), а також аритмії (докладніше див. нижче). Побічні ефекти: див. вище, підвищення маси тіла (рідко), седативне, атропиноподобное й антимускариновое (рідко) дія, при перевищенні дози желудочковые аритмії (включаючи тахікардію типу “пірует”). Запобіжного заходу: див. вище. Жінкам дітородного віку рекомендоване застосування контрацептивних засобів під час лікування астемизолом, а також протягом декількох тижнів після його припинення. При застосуванні астемизола й терфенадина можливий розвиток важких аритмій, особливо при створенні високих концентрацій препаратів у крові; не слід застосовувати ці препарати одночасно (необхідно також ураховувати великий T1/2 астемизола). Не слід перевищувати рекомендовану дозу, призначати при вираженому порушенні функцій печінки, гипокалиемии або інших порушеннях електролітного балансу. При розвитку коллаптоидных станів необхідно припинити прийом препаратів і обстежити пацієнта для виявлення аритмій. Дози й застосування: 10 мг 1 раз у день до їжі; дітям до 6 років не рекомендований, 6-12 років - 5 мг 1 раз у день. Астемизол-ICN ( ICN-ЛЕКСРЕДСТВА ОАО, Росія): таблетки, 10 мг, 20 шт. Дози й застосування: див. “Астемизол”; дітям до 2 років протипоказаний. Гисманал (JANSSEN PHARMACEUTICA, Бельгія): суспензія для внутрішнього застосування (флакони), 1 мг/мол, 100 мол; таблетки, 10 мг, 10 шт. Цетиризин (cetirizine)ofenadine) Показання: симптоматичне лікування сезонного алергійного риніту, хронічної идиопатической кропивниці. Протипоказання: вагітність, вигодовування дітей грудьми. Побічні ефекти: див. вище, запаморочення. Запобіжного заходу: див. вище. Дози й застосування: див. нижче. Телфаст (HOECHST MARION ROUSSEL GMBH, Німеччина): таб